

可乐定 Clonidine (氯压定,可乐宁,110降压片)
[性状]常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶解,在乙醚中几乎不溶。
[药理及应用]为中枢α2受体激动剂;通过抑制血管运动中枢,使外周交感神经的功能降低从而引起降压。其降压作用多在服药后0.5~1小时出现,2~3小时达最高峰,可持续4~6小时。对多数高血压病有效,对原发性高血压疗效好。 [用法] 治高血压:口服,常用量,每次服0.075~0.15mg,1日3次。可逐渐增加剂量,通常维持剂量为每日0.2~0.8mg。极量,1次0.6mg。缓慢静注:每次0.15~0.3mg,加于50%葡萄糖液20~40ml中(多用于三期高血压及其他危重高血压病)推注。
利血平 Reserpine (血安平、蛇根碱)
[性状]为白色淡黄褐色的结晶或白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。在氯仿中易溶,在丙酮或苯中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。
[药理及应用]兼有降血压作用及安定作用,能降低血压,减慢心率,对精神病性躁狂症状有安定之效。一方面能使交感神经末梢囊泡内的神经递质(去甲肾上腺素)释放增加,另一方面阻止它再摄入囊泡;因此囊泡内的神经递质逐渐减少或耗竭,使交感神经冲动的传导受阻,因而表现出降压作用。其降压作用的特点为缓慢温和而持久。服药后2~3日至1周,血压缓慢下降,数周后达到最低点。停药后血压在2~6周内回升。对于轻度至中等度的早期高血压,疗效显著(精神紧张病例疗效尤好)长期应用小量,可将多数病人的血压,稳定于正常范围内,但对严重和晚期病例,单用本品疗效较差,常与肼屈嗪、氢氯噻嗪等合用,以增加疗效。
[用法]作为降压药,每日服0.25~0.5mg,1次顿服或3次分服。如长期应用,须酌减剂量只求维持药效即可。作为安定药每日量0.5~5mg。亦可肌注或静注。
卡托普利 Captopril (甲巯丙脯酸,开搏通,刻甫定)
[性状]白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭;味咸。在甲醇,乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点104~110℃。
[药理及应用]为血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能.对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显,其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平,舒张小动脉等。口服起效迅速,经1小时达最高血浓度,t1/2约4小时,作用维持6~8小时:增加剂量可延长作用时间,但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄,利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。
[用法]口服:1次25~50mg,1日75~150mg。开始时每次25mg,1日3次(饭前服用);渐增至每次50mg,1日3次。每日最大剂量为450mg。儿童,开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服。